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キシロカインは薬剤名であり、成分はリドカイン（lidocaine）です。
①局所麻酔作用、②抗不整脈作用　を有します。
①の局所麻酔や伝達麻酔に使用される場合、キシロカイン注射液には血管収縮薬のエピネフリンを含有しているものを使用することが多いです。この血管収縮作用で、手術の出血を減らし、また麻酔薬が局所にとどまさせる作用があります。
その他、キシロカインは注射液以外にクリーム、ゼリー、スプレー、シール（ペンレス）、目薬もあります。使い方や適応は「局所麻酔」もしくは「表面麻酔」のページをご参考ください。

②の抗不整脈作用として美容外科では緊急以外にまず用いませんが、一般病院の救急や、循環器科、麻酔科などでは②の抗不整脈作用として、静脈注射（血管内に直接注入する）に用います。専門的な作用機序はNa+チャネルを遮断→活動電位最大立ち上がり速度減少→心房・心室内の伝導性低下→Na+チャネルの不活性化からの回復遅延→相対不応期の延長により抗不整脈作用を示します。さらに、プルキンエ線維の第4相緩徐脱分極に対しても抑制作用を示し、自動能亢進による不整脈に対しても抑制的に働きます。